鲁比前列酮原料药|鲁比前列素Lubiprostone定制合成
鲁比前列酮化学性质
鲁比前列酮(Lubiprostone)的化学性质主要体现在其溶解性、结构、分子量和密度等方面。
溶解性:鲁比前列酮极易溶于和乙醇,但几乎不溶于己烷和水。
结构:鲁比前列酮的CAS号为333963-40-9,其分子式是C20H32F2O5,分子量为390.462。
密度:鲁比前列酮的密度为1.2±0.1 g/cm³。
沸点:其沸点为532.3±50.0 °C at 760 mmHg。
闪点:闪点为275.7±30.1 °C。
鲁比前列酮为前列腺素类化合物,化学名称即 (-)-7-[(2R,4aR,5R,7aR)-2-( 二氟戊
基 )-2- 羟基 -6- 氧代八氢环戊并吡喃 -5- 基 ] 庚酸
鲁比前列酮(lubiprostone)原料是一种白色结晶性粉末,它具有一些特定的化学性质。这种原料极易溶于和乙醇,但几乎不溶于己烷和水。
鲁比前列酮化学和药理学
鲁比前列酮是一两环脂肪酸类前列腺素E行生物,它具有不同于其它便秘治疗药物的独特作用机制。
鲁比前列酮能以蛋白激酶A非依赖性方式局部激活位于小肠jianduan衬层中的特定氯通道(CIC-2),由此提高肠液分泌、软化粪便而促使排便。
体外研究提示,鲁比前列酮为一特异性的强力 CIC-2 激活剂,后者尚具明显的剂量依赖性质。
而在动物模型中,鲁比前列酮业已显现其被口服后能使肠液分泌发生显著的剂量依赖性变化,但它对血清电解质中的钠和钾离子水平却无影响。
在药物应用上,鲁比前列酮主要用于治疗成人慢性特发性便秘和便秘型肠易激综合症(但jinxian于18岁以上的女性患者)。
其用法和用量为口服,推荐剂量为24μg,bid(每日两次),餐中服用。