进口酮康唑原料药|酮康唑价格|酮康唑生产厂家

进口酮康唑原料药|酮康唑价格|酮康唑生产厂家

酮康唑原料是一种白色至灰白色的结晶粉末，具有以下化学和物理性质：

酮康唑物理性质：

酮康唑原料的密度为1.38g/cm³，熔点为146°C，沸点为753.4°C（在760mmHg下），闪点为409.4°C，折射率为-10.5°（C=0.4, CHCl₃）。

酮康唑原料不溶于水。
在正常储存和操作条件下，酮康唑原料在密闭容器中室温下是稳定的。

酮康唑作用机制：
酮康唑原料是一种咪唑类广谱抗真菌药，

其作用机制是高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。

这种作用方式使得酮康唑原料对浅部和深部真菌感染均有效，能抑制真菌生长，也能抑制孢子转变为菌丝体，防止感染。

低浓度时具有抑菌作用，高浓度时则具有杀菌作用。

酮康唑原料作用：

酮康唑原料对多种真菌具有抗菌作用，包括念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属及毛发癣菌等。

临床上，它主要用于治疗手癣、足癣、皮肤癣、体癣、股癣、鹅口疮、花斑癣及皮肤念珠菌病等。

酮康唑洗剂作为皮肤外用药，主要用于治疗和预防由马拉色菌引起的各种感染。

在储存方面，酮康唑原料应存放在通风、低温、干燥的环境中，与食品原料分开存放。

酮康唑作为一种咪唑类广谱抗真菌药，具有广泛的用途。其主要作用机制是通过抑制麦角甾醇合成，增加细胞膜通透性，从而发挥抗真菌的作用。酮康唑对多种真菌都具有一定的抗菌活性，特别是对表浅部和深部感染的真菌比较敏感。

以下是酮康唑的主要用途：

1. 皮肤感染：酮康唑局部外用可用于治疗表浅部真菌感染，如皮肤癣菌、酵母菌等引起的皮肤、毛发的感染，包括皮肤、花斑癣、毛囊炎等。酮康唑还可以用于局部治疗无效的慢性复发性阴道念珠菌病。

2. 胃肠道感染：酮康唑口服吸收良好，可以治疗胃肠道酵母菌感染。

3. 全身性感染：酮康唑对敏感菌引起的系统性真菌感染也有效，如念珠菌、组织胞浆菌、孢子菌等引起的感染。

4. 免疫功能降低患者的预防治疗：对于免疫功能降低的患者，酮康唑可以用于预防和治疗机会性真菌感染。

酮康唑的合成路线主要有两种：化学合成法和微生物发酵法。以下是化学合成法的一种常见路线：

1. 起始原料：通常使用咪唑基化合物作为起始原料。

2. 咪唑基化合物的合成：这是整个合成过程中的关键步骤。可以采用直接咪唑化法或醛缩法来合成咪唑基化合物。直接咪唑化法中，常用的试剂有咪唑、2-氨基咪唑和4-氨基咪唑等。醛缩法则是将醛与氰基化合物反应得到缩合物，再经过咪唑化反应得到目标产物。

3. 反应：在咪唑基化合物合成完成后，还需进行若干步反应，得到酮康唑。其中，关键步骤包括氧化、环化、甲基化等反应。在氧化反应中，常用的氧化剂有过氧化氢、过氧化二苯甲酰和氧气等。环化反应主要是通过活性亚林酸酯中间体进行。甲基化则是利用含甲基的试剂，如甲基丙西醛、丙同等。

也有一种较长的合成路线，由J.Heeres等人首次报道：

1. 2,4-二氯苯乙酮与甘油在酸催化的条件下得到1,3-二氧环戊完中间体。

2. 不分离与液修反应得到溴代环戊完中间体。

3. 继续与苯甲酰氯分离得到顺式溴代苯甲酸酯。

4. 与咪唑反应并水解脱去苯甲酰保护基。

5. 再与对甲苯黄酰氯反应得到活性酯。

6. 活性酯与哌嗪侧链反应得到酮康唑。

这个合成路线比较长，总共有7步反应，且由于第一步反应物的空间位阻小导致顺反异构选择性差，需要引入苯甲酰保护基，再去掉保护基，增加了整个路线的复杂性和成本。