酮康唑原料药 |Ketoconazole

酮康唑

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酮康唑是一种咪唑类的抗真菌药,对多种真菌都具有一定的抗菌活性,主要是通过干扰真菌的细胞色素P450活性,

从而可以抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,起到抗真菌的效果,

酮康唑对皮真菌、酵母菌包括念珠菌属、隐球菌属,以及其它的酵母菌属都具有一定的抗菌作用。

酮康唑(Ketoconazole)为咪唑类抗真菌药，结构式如下式所示，

化学名称为1-(4-(4-((2-((1H-咪唑-1-基)甲基)-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧戊环-4-基)甲氧基)哌嗪-1-基)乙酮。

1978年酮康唑由比利时杨森制药公司研究开发，其作用机制为抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，抑制其生长。

对皮肤真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、

双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用；除虫霉目外，该品对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。

J.Heeres等(J.Med.Chem.1979.22(8).1003)首次报道了酮康唑的合成路线，如图1所示。

2,4-二氯苯乙酮与甘油在酸催化的条件下得到1,3-二氧环戊烷中间体，不分离与液溴反应得到溴代环戊烷中间体继续与苯甲酰氯分离得到顺式溴代苯甲酸酯，与咪唑反应并水解脱去苯甲酰保护基，再与对甲苯磺酰氯反应得到活性酯，活性酯与哌嗪侧链反应得到酮康唑。此合成路线比较长，总共有7步反应，其中由于第一步反应物的空间位阻小导致顺反异构选择性差，为了去除反式异构体，不得不引入苯甲酰保护基，要去掉保护基，Zui终导致整个路线多了两步，有较多的反式异构体被除去，收率相对较低，生产成本很高。

中文名称: 酮康唑|65277-42-1

中文同义词: 酮康唑;酮康唑CP2005;酮亢唑;酶康灵;酮康唑, 99.0%

英文名称: Ketoconazole

【酮康唑】CAS号:65277-42-1

【酮康唑】分子式:C26H28Cl2N4O4

【酮康唑】分子量: 531.43

【酮康唑】EINECS号:265-667-4

【酮康唑】熔点 146°C

【酮康唑】折射率 -10.5 ° (C=0.4,CHCl3)

【酮康唑】储存条件 2-8°C

【酮康唑】color white to lightyellow

【酮康唑】Merck 5302

【酮康唑】质量标准：QB

【酮康唑】类别：医药原料

【酮康唑】级别：医药级 

【酮康唑】包装： 25/纸板桶

【酮康唑】含量：99% 

【酮康唑】性状：粉状 

【酮康唑】颜色：白色